说明：原贴出自“新浪博客 http://blog.sina.com.cn/lajd" ，作者是天津大学药物与精细化学品研发实验室 李爱军老师。文章版权归原作者所有！在此向李爱军老师表示感谢！
合成工艺创新是有机合成中一个很重要得方面，涉及到许多方面的问题，本文只是从合成的角度来探讨一下。好的合成工艺可以使一个频临灭绝的产品死而后生，可以使一个频临倒闭的化工企业死灰复燃，可以是一个好的化工企业蒸蒸日上，锦上添花。天药集团的地塞米松，由于先进的工艺，打败了罗氏公司，使其退出中国市场。本人1998年研发的头孢类中间体AE-活性酯，成本降低10万元，当时与人合伙办企业，投入市场时，所向披靡。现在因为合作问题，企业散伙，技术已经泄密，技术已经在中国普及，而本人没有赚到钱。另外本人目前研究的抗抑郁药氟西汀，度洛西汀工艺先进，相信投入市场会引起波澜。
最好的合成工艺创新，应该首先从创造性地合成路线入手，如果您研究的合成路线，在国内外没有报道，那么就是最先进的，如果成本很低，就会取得巨大的成功，相反，只是重复国内外的文献，那么，你的工艺也就跟别人没啥两样，别人可能比你做的更好。遗憾的是，目前国内的企业大多是重复国外的文献专利来组织开发生产的，因此工艺没有创造性，多家的企业生产工艺雷同，商场上互相压价，最后拼的个鱼死网破，多败具伤。这样的企业没有前途，只能一味的开发新的产品，起初市场很小时，利润较高，等到别人也开发成功时，利润迅速降低，最后陷入恶性竞争。这是中国化工企业目前的状态。
怎样进行合成路线创新？首先，进行详细的文献调研，掌握文献中各种合成路线，详细分析每条路线的优缺点，从而设想出自己的合成路线。第二，参考同系列产品的合成路线，有时，可以从同系列产品的合成路线得到借鉴。第三，搜索该产品的中间体，就可知道目前国内外的合成路线。这时就可以设计自己的新的合成路线了。第四，在目前的合成路线基础上，进行优化，改变价格高的原料为价格低的原料，例如，如反应中用氢化钠作为碱，则可尝试采用氢氧化钠，氢氧化钾等便宜的碱代替。第五，如果有一部反应的收率很低，那么该步反应就是你的公关对象，通过优化反应条件，获得较高收率，那你就取得了成功。当然这需要扎实的基本功和成功地经验。平常多看一些合成路线的资料对你是很有帮助的。
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